VV116是一款具有广谱抗病毒潜力的口服核苷类RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂，其片剂用于新冠病毒感染适应症已经在中国（商品名：民得维^®）和乌兹别克斯坦（商品名：Mindvy^®）获得批准上市。民得维^®是首款获得常规批准的无遗传毒风险口服核苷类抗新冠病毒药物，临床疗效显著、安全性好、基本无药物间相互作用，合并用药禁忌少。

临床前研究显示，VV116具有显著的抗新冠病毒作用。在细胞水平上，VV116对新冠病毒原始株和已知主要变异株均展现出强抑制活性。在感染新冠病毒原始株的小鼠模型上，VV116可使肺部病毒滴度降至检测限以下；在感染新冠病毒Delta变异株的小鼠模型，VV116可显著降低小鼠肺部的病毒滴度。

发表于《柳叶刀-传染病学》的一项III期临床试验结果显示，口服VV116片可显著缩短患者临床恢复时间、降低病毒载量，不良事件发生率与安慰剂相当；发表于《新英格兰医学杂志》的一项III期临床试验结果显示，VV116片疗效非劣于美国辉瑞公司的帕罗韦德^®，且不良事件的发生率更低。在乌兹别克斯坦开展的临床试验中，VV116片能显著降低中重度COVID-19患者病情进展为危重型及死亡的风险。

另外，VV116在规范的遗传毒性评价试验中未见相关毒性风险，安全性良好。在老年患者、轻度肾功能不全患者、轻中度肝功能不全患者中，VV116表现出良好的安全性和耐受性，无需调整剂量。同时临床药理研究证实VV116基本无药物间相互作用，大大减少了合并用药禁忌，为患者提供了更安全、灵活的选择。

VV116片用于治疗新冠病毒感染的安全性和有效性已在临床研究和真实世界研究中得到验证并获得国内外权威专家的广泛认可。在VV116片于中国获附条件批准之前，《新英格兰医学杂志》主编也曾公开给予积极评价。基于VV116片显著的临床疗效，《Trends in Antiviral Drug Development》主编特邀研发团队撰写VV116研发综述，并以整章形式收录于书。

VV116干混悬剂用于治疗婴幼儿呼吸道合胞病毒（RSV）感染的一项II期临床试验已完成，且基于该临床试验的积极结果，其已被国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗品种名单，有望成为全球首款用于治疗RSV感染的核苷类药物。

临床前研究显示，VV116具有显著的抗RSV作用。在细胞水平上，VV116对RSV展现出强抑制活性。在感染RSV的Balb/c小鼠模型上，VV116低剂量即可使病毒滴度显著降低，中剂量能使小鼠肺部病毒滴度降低到检测限以下，同时显著改善肺部的病理。

临床研究表明，VV116干混悬剂与婴幼儿配方奶粉同时服用，其生物利用度不受影响。用于治疗婴幼儿RSV感染的一项II期临床试验结果显示，VV116干混悬剂各治疗组均表现出良好的疗效；患者的六项核心症状体征（包括三凹征、SpO₂下降、发热、喂养困难、精神状态异常、呼吸急促）中位消失时间明显缩短，且风险比（HR）均大于1，呈现明确的临床获益趋势；病毒载量显著降低，尤其在给药72小时后，高剂量组与安慰剂组病毒载量差值达1.3 log₁₀ copies/mL；Wang细支气管炎评分、改良TAL评分及喘息等临床症状和体征的改善程度均优于安慰剂组。定量药理暴露-效应关系分析显示病毒载量和症状评分随暴露量增加有下降趋势，部分时间点存在显著相关性。定量系统药理学（QSP）-PK-PD模型分析结果同样显示随着给药剂量的增加，抗病毒效应增强，且在高剂量组中表现出明显的病毒清除加快作用。

除新冠病毒和RSV外，VV116还对呼吸道合胞病毒（RSV）、人偏肺病毒（HMPV）、寨卡病毒（ZIKV）和尼帕病毒（NiV）等多种RNA病毒复制具有抑制作用。

VV261是一个具有广谱抗病毒潜力的新型核苷双前药，体内外对布尼亚病毒、基孔肯雅热病毒、新冠病毒、流感病毒、沙粒病毒等多种RNA病毒均表现出抑制作用。目前VV261临床拟用于治疗由新型布尼亚病毒（SFTSV）感染引发的发热伴血小板减少综合征，目前处于I期临床研究阶段。临床前研究表明，VV261能够强效抑制SFTSV，且抑制作用强度优于阳性对照法匹拉韦。在感染新型布尼亚病毒的Ifnar1基因敲除小鼠模型上，VV261能有效抑制多个组织（包括脾脏、肝脏、心脏、肺和肾脏）中的病毒增殖，改善病毒诱导的血液学指标异常和小鼠脾脏的病理，表现出明显的量效关系，且在中剂量和高剂量组中小鼠实现了100%存活（模型组动物全部死亡）。

VV207是一个具有广谱抗病毒潜力的候选化合物，体外研究显示其对腺病毒、痘病毒、人巨细胞病毒等均显示出较强的抑制活性。VV207临床上拟用于腺病毒感染的治疗，目前处于临床前研究阶段。药物代谢动力学研究显示，VV207具有良好的口服生物利用度，体内暴露量高，半衰期长。在大鼠组织分布试验中，VV207组织分布广泛，在肝脏、脾脏、胃肠道、肺和肾等器官中均具有较高的暴露量。

LV232是一个同时作用于5-羟色胺转运体（5-HTT）和 5-HT₃受体的新型抗抑郁候选新药，目前处于II期临床研究阶段。研究表明，抑制5-HTT能够增加神经突触间隙内的5-羟色胺浓度从而改善抑郁症状；拮抗5-HT₃受体不仅能够缓解抑制5-HTT导致的恶心、呕吐等不良反应，而且还能增加脑内去甲肾上腺素和乙酰胆碱的水平从而改善情感和认知症状。与现有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药物相比，预期LV232在临床上胃肠道相关副作用更少，患者的依从性更好。

临床前研究显示，LV232具有极好的血脑屏障通透性，在食蟹猴上的脑血比约为15；在多种抑郁动物模型上均展现出了显著的抗抑郁作用。I期临床试验结果显示，LV232安全性好，不良反应发生率低，严重程度均为轻度；药物代谢动力学性质优良；健康成人口服LV232胶囊后，脑内5-HTT占有率可与艾司西酞普兰片临床推荐最高剂量的受体占有率相当。

TPN102是一个新型抗癫痫候选药物，目前处于I期临床研究阶段。其抗癫痫作用机制尚在研究中，根据现有数据推测与钠、钙离子通道有关。

临床前研究显示，在多种难治性癫痫动物模型上，TPN102均展现出了显著的药效，且对癫痫发作的保护作用优于阳性对照药托吡酯（Topiramate, TPM）和唑尼沙胺（Zonisamide, ZNS）。此外，体外研究结果表明，TPN102对与儿童生长发育有关的碳酸酐酶II（CA-II）抑制作用显著低于TPM和ZNS，预期更适合用于儿童与青少年癫痫患者的长期治疗。I期临床研究显示，TPN102安全性良好，不良反应发生率与安慰剂组相当；药物代谢动力学性质优良，健康人单次口服不同剂量的TPN102，体内暴露量随剂量成比例增加。

VV119是一款具有多靶点作用的新型抗精神分裂症候选新药，其通过调节多巴胺受体和5-羟色胺受体等靶点发挥作用，目前处于I期临床研究阶段。

在多种动物模型上，VV119对精神分裂症阳性症状、阴性症状及认知损伤均表现出显著的改善作用；预期VV119在临床上对精神分裂症的阳性症状、阴性症状和认知障碍均有治疗作用，安全性更好。I期临床试验结果显示，VV119安全性良好，在健康人多次给药试验中，未见抗精神分裂症药物常见的泌乳素升高和锥体外系相关副作用等不良反应；半衰期长，适宜制成长效制剂，有助于提高患者用药依从性。

VV147是一个具有多靶点作用的快速起效抗抑郁候选化合物，目前处于临床前研究阶段。

临床前研究显示，在慢性不可预知温和应激（CUMS）模型和慢性社交挫败模型（CSDS）中，VV147单次口服给药后24小时内即可表现出显著的抗抑郁样药效，具有快速起效潜质；在条件性位置偏爱（CPP）模型上未表现出成瘾样作用，在前脉冲抑制实验（PPI）中未表现出致幻样作用。预期VV147在临床上可发挥快速起效抗抑郁的作用，同时避免已上市药物氯胺酮的副作用，实现疗效与安全性的双重突破。

VV312是一个具有多靶点作用的快速起效抗抑郁候选化合物，目前处于临床前研究阶段。

临床前研究显示，VV312能够同时作用于NMDA受体和σ2受体等靶点。VV312在多种抑郁相关动物模型上，单次口服给药后24小时内即可表现出显著的抗抑郁样药效，在条件性位置偏爱（CPP）模型上未表现出成瘾样作用，在前脉冲抑制实验（PPI）中未表现出致幻样作用。VV312通过单胺能系统与谷氨酸能系统的协同作用，预期在临床上能够以较低剂量实现快速起效抗抑郁作用，同时避免已上市药物氯胺酮的副作用。

TPN171是一款具有全新化学结构的高活性、高选择性PDE5抑制剂，其片剂用于勃起功能障碍适应症已经在中国（商品名：昂伟达^®）和乌兹别克斯坦（商品名：Onvita^®）获得批准上市。昂伟达^®临床疗效显著，安全性高，适用人群广泛，使用场景多元，具备成为同类最佳（Best-in-Class）药物的潜力。

临床前研究显示，TPN171对PDE5的抑制作用强，可显著增强SD大鼠、Beagle犬和家兔的阴茎勃起功能。III期临床试验显示，TPN171片临床疗效显著，临床推荐起始剂量低于同靶点已上市药物，患者按需服用TPN171片2.5、5、10 mg，各组阴茎插入阴道成功率分别高达88.67%、90.33%、92.02%（提高40.58%、42.43%、43.98%），性交成功率分别高达70.52%、72.09%、74.65%（提高61.91%、63.70%、65.19%），勃起功能专项评分（IIEF-EF）分别高达25.7、25.6、26.1分（提高12.3、12.3、12.7分），接近正常水平（≥26分为正常）。

TPN171片安全性优势突出，临床不良反应发生率低于同靶点已上市药物。III期临床试验显示，TPN171片 2.5、5、10 mg剂量组头痛（2.6%、3.2%、3.7%）、消化不良（0%、0.5%、0.5%）等常见不良反应的发生率更低。TPN171对PDE其他亚型（副作用相关）的抑制作用弱，故而未见与之相关的不良反应或很少发生，如未发生视觉异常（PDE6相关）、背痛及肌肉痛（PDE11相关）等不良反应，潮红（PDE1相关）不良反应发生率比西地那非更低。

TPN171片起效快，口服30分钟内可发挥作用，可即需即用；药效持续时间适中，半衰期为8至11小时，契合人们的作息规律。TPN171片与适量含酒精饮品同服时药效不受影响。TPN171片适用人群广泛，老年人、轻中度肝损害以及轻中重度肾损害患者等特殊人群均可使用。

TPN171还具有用于治疗其他适应症的潜力。在肺动脉高压适应症上，TPN171在一项Ⅱ期试验中展现出降低患者肺血管阻力的疗效，该项临床研究成果已在2023年度美国心脏协会科学年会（AHA Scientific Session）上发布。

TPN171具有改善良性前列腺增生相关的下尿路症状的潜力。

最新研究提示，PDE5抑制剂可重塑肿瘤免疫微环境，降低阿尔茨海默病的患病风险。

昂伟达^®由于具有选择性高和安全性好的特征，其在肿瘤免疫、心脑血管疾病等领域的应用值得进一步开发。

VV913是一个具有全新化学结构的治疗早泄的候选化合物，目前已递交IND申请。

临床前研究结果表明，VV913药效显著，在大鼠早泄模型上单次给药即可显著延长射精潜伏期，预期临床上可实现按需用药；安全性好，与达泊西汀相比，VV913在起效剂量下，在大鼠平衡木实验上未表现出眩晕副作用，在性激励测试试验中未表现出性欲降低的副作用。VV913有望为早泄患者提供一种疗效优、安全性好的新选择。